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MCE公司:新型Kappa阿片受体拮抗剂和偏向性激动剂的发现
时间 2021-07-13
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作为临床常用的镇痛药,阿片受体激动剂存在较高的成瘾性和依赖性及其他副作用。最新一项研究,通过对阿片受体拮抗剂的模拟筛选,试图寻找一种在保持疗效的同时降低副作用的新型药物。 阿片受体在中枢神经系统中广泛分布,包括 μ、κ、δ、σ 四个亚型。阿片受体属于 G蛋白偶联受体 (GPCR) 家族,可分别与兴奋性 G 蛋白 (Gs) 和抑制性 G 蛋白 (Go/Gi) 偶联。阿片受体激动剂与 Go/Gi 偶联
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